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竹节香附素A通过改变抗肿瘤蛋白其细胞的内吞途径来影响抗肿瘤活性

2022-08-03 0

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     竹节香附素A (RA)是竹节香附中天然存在的三萜皂苷,具有抗癌活性。竹节香附素A 被认为通过 ROS/JNK 和 NF-κB 信号通路对人类骨肉瘤产生抗癌效应。我公司的创新药物联合实验室的研究表明,竹节香附素A可以通过改变抗肿瘤蛋白进入细胞的途径来帮助提高抗肿瘤蛋白的药物活性。该研究成果发表在2022年8月期SCI杂志《Toxicology and Applied Pharmacology》(毒理学和应用药理学)上。

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     RA 通常在恶性细胞系和临床前模型中用作抗肿瘤药物。据报道, RA 是一种有效的内吞体逃逸增强剂,因为它具有募集半乳凝素的能力,并且能够有效增强 MAP30(一种来自苦瓜的 I 型核糖体失活蛋白)的抗肿瘤作用。我们的研究表明,RA 以多种方式改善了 MAP30 的细胞毒性,而不仅仅是通过促进内体逃逸。RA可以改变药物蛋白在肿瘤细胞上的内吞方式,从而影响药物蛋白在胞内的转运过程,更好地发挥了药物的药理活性。本研究扩展了对三萜皂苷介导的药物活性增强的理解,并为提高内吞药物的功效提供了新的见解。


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